Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 לשימוש מחקר בלבד
סמגלוטייד, נמכר תחת שמות המותגאוזמפי,וגוביוריבלסוס, הואתרופות נגד סוכרתמשמש לטיפול בסכרת סוג 2וכמותרופות נגד השמנת יתרלטווח ארוךניהול משקל, פותח על ידינובו נורדיסקב 2012. סמגלוטייד הוא אאגוניסט לקולטן GLP-1, כלומר הוא מחקה את פעולת האדםאינקרטין פפטיד-1 דמוי גלוקגון(GLP-1), ובכך עולהאִינסוּלִיןהפרשה והגברהסוכר בדםסילוק ושיפורשליטה גליקמית.תופעות הלוואי כוללות בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן ועצירות. בדצמבר 2017 אושרה הגרסה להזרקה בשם Ozempic.בספטמבר 2019 אושרה גרסה שניתן ליטול דרך הפה (Rybelsus), וביוני 2021 אושרה על ידי ארה"ב זריקה במינון גבוה יותר שנמכר תחת שם המותג Wegovy לניהול משקל ארוך טווח במבוגריםמנהל המזון והתרופות(FDA).בינואר 2023, ה-FDA נתן לנובו נורדיסק אישור לשנות את התווית כדי לציין שניתן להשתמש ב-Rybelsus דרך הפה בתורטיפול קו ראשוןלמבוגרים עם סוכרת מסוג 2 - כלומר באנשים שלא נטלו בעבר תרופה נוספת לסוכרת. בשנת 2020, סמגלוטייד הייתה התרופה ה-129 הנפוצה ביותר בארצות הברית, עם יותר מ-4 מיליון מרשמים. מילים נרדפות: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, לשימוש מחקר בלבד.
פעילות ביולוגית
| תיאור | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), אנלוגי פפטיד 1 (GLP-1) דמוי גלוקגון בעל טווח פעולה ארוך, הואקולטן GLP-1אגוניסט עם פוטנציאל לטיפול בסוכרת מסוג 2 (T2DM). |
| יעדים | קולטן GLP-1 |
| בַּמַבחֵנָה | Semaglutide נבחר כמועמד האופטימלי פעם שבועי.ל-Semaglutide יש שני תחליפי חומצות אמינו בהשוואה ל-GLP-1 אנושי (Aib8, Arg34) והוא מופק בליזין 26. הזיקה ל-GLP-1R של semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) יורדת פי שלושה בהשוואה ל-liraglutide, בעוד שהזיקה לאלבומין הוא גדל. |
| In vivo | זמן מחצית החיים בפלזמה הוא 46.1 שעות במיני-חזירים לאחר מתן iv, ול-semaglutide יש MRT של 63.6 שעות לאחר מינון sc למיני-חזירים. |
פרוטוקול (מתוך הפניה)
| מחקר תאים: | ● קווי סלולרי:תאי BHK ● ריכוזים:0.01 pM – 0.1 מיקרומטר ● זמן דגירה:3 שעות ● שיטה:מנות קפואות של תאי BHK המבטאים הן את ה-hGLP-1R והן את הלוציפראז של גחליליות CRE (שיבוט FCW467-12A/KZ10-1) מופשרים, נשטפים פעמיים ב-PBS ומושעים במאגר בדיקות.תאים מצופים לתוך צלחות 96-בארות ב-5000 תאים/באר בנפח של 50 μL.תרכובות שייבדקו מדוללות במאגר בדיקה ומנות של 50 μL מועברות לצלחת המכילה את התאים כדי להגיע לריכוזי בדיקה סופיים של 1 × 10-14- 1 × 10-7מ. הצלחת מודגרת למשך 3 שעות ב-5% CO2ב-37 מעלות צלזיוס.הצלחת הורשה לעמוד בטמפרטורת החדר למשך 15 דקות לפני הוספת 100 μL של סטדיליט בתוספת ריאגנט.הצלחת מכוסה כדי להגן עליה מפני אור ומנערת בטמפרטורת החדר למשך 30 דקות.הצלחת נקראת במכשיר TopCount NXT. |
מסיסות (25 מעלות צלזיוס)
| בַּמַבחֵנָהקבוצה: | DMSO | 3 מ"ג/מ"ל(0.73 מ"מ) |
| אתנול | לֹא מָסִיס | |
| מים | לֹא מָסִיס |
מידע כימי
| משקל מולקולרי | 4113.58 | ||
| נוּסחָה | C187H291N45O59 | ||
| מס' CAS | 910463-68-2 | ||
| אִחסוּן | 3 שנים | -20 מעלות צלזיוס | אֲבָקָה |
| 2 שנים | -80 מעלות צלזיוס | בממס | |
| משלוח | משלוח בטמפרטורת החדר(ללא דאגות באיכות: המוצר טוב בטמפרטורה של 37℃ למשך שבוע לפחות.) | ||
מידע על ניסויים קליניים
| מספר NCT | גיוס | התערבויות | תנאים | נותנים חסות/משתפי פעולה | תאריך התחלה | שלבים |
| NCT05537233 | עדיין לא מגייסים | תרופה: Semaglutide|תרופה: פלצבו | סוכרת סוג 1|השמנה | אוניברסיטת קולורדו דנבר|קרן לחקר סוכרת נעורים | 1 בינואר 2023 | שלב 2 |
| NCT04885634 | עדיין לא מגייסים | תרופה: מוצר להזרקה Semaglutide|תרופה: פלצבו | פרפור פרוזדורים|עודף משקל והשמנה | אקסל ברנדס|בית החולים הרלב וגנטופטה|בית החולים הירוד דנמרק|בית החולים סונדבורג|בית החולים של דרום מערב יוטלנד|בית החולים האוניברסיטאי אודנס | אוקטובר 2022 | שלב 3 |
| NCT05579977 | גיוס עובדים | תרופה: PF-07081532|אחר: פלצבו|תרופה: Rybelsus | סוכרת|השמנה | פייזר | 27 באוקטובר 2022 | שלב 2 |
| NCT05254314 | גיוס עובדים | תרופה: Semaglutide Pen Injector 2.4mg שבועי|אחר: פלצבו | אַסְתְמָה | המרכז הרפואי של אוניברסיטת ונדרבילט|המכון הלאומי לאלרגיה ומחלות זיהומיות (NIAID) | 7 בספטמבר 2022 | שלב 2 |
| NCT05478252 | גיוס עובדים | תרופה: Semaglutide J|תרופה: Semaglutide B | סוכרת סוג 2 | נובו נורדיסק A/S | 3 באוגוסט 2022 | שלב 3 |
(מידע מhttps://clinicaltrials.gov, עודכן בתאריך 2022-11-29)
